Tygacil - Tigecyclin Wyeth Lederle S.r.l

Trong bài viết này, Dược Phẩm TAP giới thiệu đến quý khách hàng sản phẩm Tygacil được sản xuất bởi Wyeth Lederle S.R.L (Ý).

Tygacil Wyeth Lederle là thuốc gì?

Tygacil Wyeth Lederle là thuốc điều trị các nhiễm khuẩn nhạy cảm, dùng cho người trưởng thành trên 18 tuổi. Thành phần chính là hoạt chất Tigecyclin, có tác dụng ức chế tổng hợp protein, ngăn cản sự kết hợp của các gốc axit amin vào các chuỗi peptit kéo dài, kiểm soát sự phát triển của virus có hại. Tygacil Wyeth Lederle dùng liều lượng theo chỉ định của bác sĩ và dưới sự giám sát của chuyên viên y tế, tuyệt đối không tự ý chỉnh liều vì sẽ gây nên những tác dụng phụ vô cùng nguy hiểm. Trong quá trình dùng thuốc có thể gây ra một số tác dụng phụ không đáng có như: Ăn không ngon miệng, viêm khớp, rụng tóc, phù mạch,... 

• Số đăng ký: VN-20333-17

• Quy cách đóng gói: Hộp 10 lọ

• Xuất xứ: Ý

Tygacil Wyeth Lederle có tác dụng gì?

• Tigecyclin được chi định để điều trị các nhiễm khuẩn sau đây gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm ở bệnh nhân 18 tuổi trở lên (chỉ dùng cho các trường hợp bệnh nhân nặng và đã có bằng chứng rõ ràng hoặc khả năng cao là gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm):

  • Các nhiễm khuẩn da và cấu trúc da có biến chứng (Complicated Skin and Skin Structure Infections – CSSSI):

  • Các nhiễm khuẩn da và cấu trúc da có biến chứng gây ra bởi Escherichia coli, Enterococcus faecalis (các chủng nhạy cảm với vancomycin), Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng nhạy cảm và cả các chủng đã kháng methicillin), Streptococcus agalactice, Streptococcus anginosus grp. (bao gồm s. anginosus, s. intermedius, và s. constellatus), Streptococcus pyogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, và Bacteroides fragilis.

  • Các nhiễm khuẩn ổ bụng có biến chứng (Complicated Intra-abdominal Infections – CLAI)

  • Các nhiễm khuẩn ổ bụng có biến chứng gây ra bởi Citrobacter freundi, Enterobacter Coacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Enterococcus faecalis (các chủng nhạy cảm với vancomycin), Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng nhạy cảm và cả các chủng đã kháng methicillin), Streptococcus anginosus grp. (bao gồm s. anginosus, s. intermedius, và s. constellatus), Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Clostridium perfringens, và Peptostreptococcus micros.

  • Viêm phổi mắc phải cộng đồng (Community-acquired Pneumonia -CAP)

  • Viêm phổi mắc phải cộng đồng do Streptococcus pneumoniae (các chủng nhạy cảm với penicillin), kể cả trường hợp có nhiễm khuẩn màu, Haemophilus influenzae (chủng không sinh beta-lactamase) và Legionella pneumophila

Chỉ định

• Người bệnh bị nhiễm khuẩn theo chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng và cách dùng Tygacil Wyeth Lederle

• Liều dùng:

  • Theo khuyến cáo, liều ban đầu của tigecyclin là 100 mg, sau đó cứ cách 12 giờ dùng 50 mg. Nên truyền tĩnh mạch tigecyclin trong vòng 30 đến 60 phút cách 12 giờ một lần.

  • Thời gian điều trị bằng tigecyclin trong nhiễm khuẩn da và cấu trúc da có biến chứng hoặc nhiễm khuẩn ổ bụng có biến chứng khuyến cáo là 5 đến 14 ngày. Thời gian điều trị bằng tigecyclin trong viêm phổi mắc phải cộng đồng khuyến cáo là 7 đến 14 ngày. Thời gian điều trị tùy thuộc vào mức độ nặng nhẹ, vị trí nhiễm khuẩn và tiến triển lâm sàng và vi sinh của bệnh nhân.

  • Sử dụng trên bệnh nhân suy thận:

    • Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân đang thẩm phân máu.

  • Sử dụng trên bệnh nhân suy gan:

    • Không cần hiệu chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (Child Pugh A và Child Pugh B). Trên cơ sở các thông số dược động học trên bệnh nhân suy gan nặng (Child Pugh C), liệu của tigecyclin nên được chỉnh đến 100 mg, tiếp theo cử cách 12 giờ dùng 25 mg. cần thận trọng và theo dõi đáp ứng điều trị trên bệnh nhân suy gan nặng (Child Pugh C).

  • Sử dụng trên trẻ em:

    • Thử nghiệm lâm sàng nhằm đánh giá tính an toàn và hiệu quả của tigecyclin khi sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được tiến hành. Do đó không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi trừ khi không có thuốc kháng khuẩn thay thế nào sẵn có. Trong trường hợp này, liều lượng sau đây được khuyến cáo:

    • Bệnh nhân nhi từ 8 đến 11 tuổi nên dùng tigecyclin liều 1,2 mg/kg mỗi 12 giờ qua đường tĩnh mạch và liều tối đa là 50 mg tigecyclin mỗi 12 giờ.

    • Bệnh nhân nhi từ 12 đến 17 tuổi nên dùng 50 mg tigecyclin mỗi 12 giờ.

    • Liều tigecyclin đề xuất dành cho bệnh nhân nhi nêu trên được tính toán dựa vào nồng độ thuốc trong máu quan sát thấy trong những thử nghiệm dược động học có bao gồm một số lượng nhỏ bệnh nhân nhỉ.

  • Sử dụng trên người già:

    • Trong một phân tích gộp trên 3900 đối tượng đã sử dụng tigecyclin trong các nghiên cứu lâm sàng pha 3 và 4, có 1026 bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên, trong đó có 419 bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên. Không có sự khác biệt tổng thể nào ngoài dự kiến về tính an toàn trên các đối tượng này so với những bệnh nhân trẻ hơn. Không cần hiệu chỉnh liều khi sử dụng thuốc cho người cao tuổi.

  • Chủng tộc và giới tính:

    • Không cần thiết hiệu chỉnh liều trên cơ sở chủng tộc và giới tính.

• Cách dùng:

  • Truyền tĩnh mạch.

  • Bột đông khô nên được hòa tan trở lại với 5,3 mL natri clorid pha tiêm 0,9%, USP, hoặc dextrose 5% pha tiêm, USP để đạt được nồng độ 10 mg/ml tigecyclin. Lắc nhẹ lạ cho đến khi thuốc tan hoàn toàn. Sau đó, 5 ml dung dịch thuốc vừa pha được rút ngay ra khỏi lạ | và thêm vào 100 mL tủi dịch truyền. Đối với liều 100 mg, sử dụng 2 lọ pha vào 100 mL túi dịch truyền (chú ý: lọ chứa 6% lượng dư.

  • Do đó 5 ml dung dịch pha loãng tương ứng với 50 mg thuốc). Dung dịch sau khi pha có màu vàng đến vàng cam, nếu không dung dịch nên được loại bỏ. Các chế phẩm thuốc tiêm nên được kiểm tra bằng mắt thường sự có mặt của các tiểu phân lạ và sự đổi màu (ví | dụ sang xanh lá cây hoặc đen) trước khi sử dụng. Sau khi pha, tigecyclin có thể được bảo quản trong lọ ở nhiệt độ phòng (không quá 25°C) trong vòng 6 giờ. Neu nhiệt độ bảo quản lớn hơn 25°c sau khi pha, tigecyclin cần được dùng ngay lập tức. Như là một lựa chọn khác, tigecyclin đã pha với Natri Clorid tiêm 0,9%, USP hoặc Dextrose tiêm 5%, USP có thể được bảo quản lạnh ở nhiệt độ 2°C đến 8°C trong 48 giờ tính từ ngay sau khi đổ dung dịch đã pha vào tủi dịch truyền.

  • Tigecyclin có thể dùng đường tĩnh mạch qua một đường riêng hoặc qua chạc ba (Y- site). Nếu dùng cùng một đường truyền tĩnh mạch với một số thuốc, đường truyền nên được rửa trước và sau khi truyền tigecyclin bằng natri clorid tiêm truyền 0,9%, USP hoặc dextrose tiêm truyền 5%, USP. Nên sử dụng dung dịch truyền tương hợp với tigecyclin và bất cứ thuốc nào khác dùng cũng đường.

Không sử dụng Tygacil Wyeth Lederle khi nào?

• Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

• Không dùng tigeeyelin để điều trị nhiễm khuẩn ở bàn chân do tiểu đường (DFI).

Thận trọng khi sử dụng Tygacil Wyeth Lederle

• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Tác dụng không mong muốn của Tygacil Wyeth Lederle

• Tìm mạch: Viêm cơ tim, viêm màng ngoài tim, viêm mao mạch.

• Thần kinh trung ương: Tăng áp lực nội sọ lành tính (hội chứng giả u não), chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu, giảm cảm giác, thay đổi tâm trạng, co giật, buồn ngủ, mất thăng bằng.

• Da và tóc: Rụng tóc, phù mạch, hồng ban đa dạng nhiễm sắc, mày đay, mần đỏ, viêm da bong vảy, móng sậm màu, nhạy cảm với ánh sáng, sạm da và niêm mạc, hội chứng Steven-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc.

• Nội tiết và chuyển hóa: Suy giáp.

• Tiêu hóa: Chán ăn, ăn không ngon, thiểu sản men răng, tiêu chảy, nôn, viêm ruột, loét thực quản, viêm niêm mạc miệng, nôn, viêm tụy, viêm đại tràng giả mạc do tăng sinh C. difficile.

• Tiết niệu: Viêm quy đầu, viêm niệu đạo.

• Huyết học: Giảm bạch cầu hạt, tăng bạch cầu ưa acid, giảm số lượng bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, giảm các dòng tế bào máu.

• Gan: Tăng transaminase, viêm gan, suy gan, tăng bilirubin huyết, tắc mật, vàng da.

• Thần kinh cơ - xương: Viêm khớp, đau khớp, cứng khớp, giảm cảm giác, rồi loạn phát triển xương răng.

• Mắt: Nhìn mờ.

• Thận: Suy thận cấp, tăng nitrogen phi protein huyết, viêm thận kẽ.

• Hô hấp: Hen, có thắt phế quản, ho, khó thở, viêm phổi kẽ thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin.

• Hội chứng tự miễn: Điều trị dài ngày bằng minocyclin có thể dẫn tới hội chứng lupus ban đỏ hệ thống do thuốc, viêm gan tự miễn, viêm mao mạch, bệnh huyết thanh.

• Khác: Phản vệ, thiểu sản men răng, răng nhiễm sắc tố vàng hoặc nâu.

Tương tác có thể xảy ra

• Trong một nghiên cứu về tương tác thuốc trên người khỏe mạnh được dùng đồng thời tigecyclin (liều khởi điểm 100 mg, tiếp theo 50 mg mỗi 12 giờ) và digoxin (liều khởi điểm 0,5 mg, tiếp theo 0,25 mg mỗi 24 giờ), tigecyclin làm giảm nhẹ Cmax của digoxin 13%, nhưng không ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong (AUC) hoặc độ thanh thải của digoxin. Sự thay đổi nhỏ giá trị Cmax này không ảnh hưởng đến tác dụng dược lực ở trạng thái ổn định của digoxin đánh giá trên sự thay đổi điện tâm đồ. Hơn nữa, digoxin không làm ảnh hưởng đến các thông số dược động học của tigecyclin. Do đó, không cần điều chỉnh liều khi dùng tigecyclin cùng với digoxin.

• Người khỏe mạnh dùng đồng thời tigecyclin (liều khởi điểm 100 mg, tiếp theo 50 mg mỗi 12 giờ) và warfarin (liều đơn 25 mg) làm giảm độ thanh thải của R-Warfarin và S- Warfarin tương ứng là 40% và 23% và làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) tương ứng là 68% và 29%. Tigecyclin không làm thay đổi đáng kể tác dụng của warfarin trên chỉ số INR. Thêm vào đó, warfarin không ảnh hưởng đến các thông số dược động học của tigecyclin. Tuy nhiên, nên theo dõi thời gian prothrombin hoặc các xét nghiệm đông máu thích | hợp khác khi dùng đồng thời tigecyclin và warfarin.

• Các nghiên cứu in vitro trên microsom gan người cho thấy tigecyclin không ức chế chuyển hóa thuốc qua trung gian 6 cytochrom CYP450 sau : 1A2, 2C8, 29, 2019, 2D6 và 3A4, Do đó, tigeCyclin không làm thay đổi chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi các enzyme này. Hơn nữa, do tigecyclin không phải là chất bị chuyển hóa mạnh nên độ thanh thải của tigecyclin không bị ảnh hưởng bởi các thuốc ức chế hay cảm ứng hoạt tính của các CYP450 này.

• Nghiên cứu in vitro sử dụng tế bào CaC0-2 cho thấy tigecyclin không ức chế sự đào thải digoxin, điều này gợi ý rằng tigecyclin không phải là một chất ức chỸ P-glycoprotein (P-gp). Thông tin nghiên cứu in vitro này phù hợp với việc tigecyclin không ảnh hưởng đến độ | thanh thải của digoxin ghi nhận được trong nghiên cứu in vivo về tương tác thuốc được mô tả ở trên.

• Tigecyclin là một cơ chất của P-gp dựa vào kết quả của một nghiên cứu in vitro sử dụng một dòng tế bào biểu hiện quá mức P-gp. Vai trò có thể có của sự vận chuyển qua trung gian P-gp đến sự phân bố tigecyclin in vĩvo chưa được biết sử dụng đồng thời với chất | ức chế P-gp (ví dụ: ketoconazol hoặc cyclosporin) hoặc chất gây cảm ứng P-gp (ví dụ: rifampicin) có thể ảnh hưởng tới dược động học của tigecyclin.

• Sử dụng đồng thời các kháng sinh và thuốc tránh thai đường uống có thể làm giảm tác dụng của các thuốc tránh thai.

Sản phẩm có thể thay thế cho Tygacil Wyeth Lederle

• Cefizone 
• Medaxone 1g
• Cloxacillin 1g Imexpharm