Tracleer - Bosentan 125mg Patheon

Thuốc Tracleer là gì?

• Tracleer là thuốc điều trị tăng áp động mạch phổi, giúp cải thiện khả năng vận động và hạn chế tình trạng bệnh tiến triển ở những người mắc bệnh. Sản phẩm được sản xuất bởi Patheon Inc., chứa Bosentan 125mg dưới dạng bosentan monohydrate, thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể endothelin. Hoạt chất này ngăn chặn tác động co mạch của endothelin-1, qua đó làm giảm sức cản mạch máu phổi và hỗ trợ hoạt động tuần hoàn. Thuốc được bào chế thành viên nén bao phim, thường sử dụng hai lần mỗi ngày và có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn. Trong thời gian điều trị bằng Tracleer, người bệnh cần kiểm tra chức năng gan định kỳ, đồng thời phụ nữ có khả năng mang thai phải thực hiện biện pháp tránh thai phù hợp.

Thành phần và dạng bào chế

• Thành phần hoạt chất chính: Bosentan (dưới dạng bosentan monohydrate) 125mg

• Dạng trình bày: Viên nén bao phim

Công dụng - Chỉ định của Tracleer

• Chỉ định điều trị tăng áp lực động mạch phổi (PHA), thuộc phân nhóm II-IV theo phân loại của WHO. Làm giảm số lượng các vết loét mới ở bệnh nhân mắc bệnh xơ cứng bì hệ thống có biến chứng loét chi.

Liều dùng - Cách dùng Tracleer như thế nào?

• Liều dùng:

  • Liều dùng điều trị tăng áp lực động mạch phổi:

    • Người lớn: Khởi đầu với 62,5 mg, hai lần mỗi ngày trong 4 tuần, sau đó tăng lên liều duy trì 125 mg, hai lần mỗi ngày. Trẻ em và trẻ vị thành niên:

    • Với cân nặng 10-20 kg: 31,25 mg mỗi ngày trong 4 tuần đầu, sau đó 31,25 mg hai lần mỗi ngày.

    • Với cân nặng 20-40 kg: 31,25 mg hai lần mỗi ngày, sau đó 62,5 mg hai lần mỗi ngày.

    • Với cân nặng trên 40 kg: 62,5 mg hai lần mỗi ngày, sau đó nâng lên 125 mg hai lần mỗi ngày.

    • Liều 31,25 mg được chia từ viên nén 62,5 mg bằng dụng cụ chia viên. Tuy nhiên, không có dữ liệu chính xác về độ đồng nhất của hàm lượng hoạt chất trong viên đã chia. Các nghiên cứu hiện tại chưa đủ để xác định liều tối ưu ở bệnh nhân dưới 12 tuổi. Ngoài ra, chưa có thông tin đầy đủ về hiệu quả và độ an toàn trên trẻ dưới 3 tuổi.

  • Liều dùng trong xơ cứng bì hệ thống có loét chi:

    • Người lớn: Bắt đầu với 62,5 mg hai lần mỗi ngày trong 4 tuần đầu tiên, sau đó tăng lên 125 mg hai lần mỗi ngày. Thời gian điều trị thường không quá 6 tháng và cần đánh giá định kỳ để xác định việc tiếp tục điều trị. Chưa có dữ liệu đầy đủ về sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.

  • Ngừng điều trị:

    • Chưa ghi nhận hội chứng dội ngược nguy hiểm khi ngừng Tracleer đột ngột. Tuy nhiên, để phòng ngừa khả năng bệnh diễn tiến xấu, nên giảm liều từ từ trong vòng 3-7 ngày trước khi ngừng hẳn. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trong giai đoạn này.

  • Điều chỉnh liều trên các nhóm đối tượng đặc biệt:

    • Bệnh nhân suy gan:

      • Không cần hiệu chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh A).

      • Chống chỉ định sử dụng trên bệnh nhân suy gan mức độ vừa hoặc nặng, hoặc khi aminotransferase tăng hơn ba lần giới hạn bình thường trước điều trị.

      • Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều, bao gồm cả bệnh nhân đang lọc máu.

    • Bệnh nhân cao tuổi: Hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ về ảnh hưởng của tuổi tác đến hiệu quả và độ an toàn của thuốc.

• Cách dùng:

  • Việc điều trị cần được thực hiện và theo dõi bởi bác sĩ có kinh nghiệm về bệnh tăng áp động mạch phổi hoặc xơ cứng bì hệ thống. Thuốc được uống vào buổi sáng và buổi tối, có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Viên nên được nuốt nguyên cùng với nước.

Chống chỉ định

• Người mẫn cảm với hoạt chất Bosentan hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của chế phẩm.

• Không dùng cho người mắc bệnh gan mức độ trung bình đến nặng (Child-Pugh nhóm B hoặc C).

• Chống chỉ định ở những trường hợp có tăng men gan trước điều trị, ví dụ như aspartate aminotransferase (AST) và/hoặc alanine aminotransferase (ALT) vượt quá ba lần giới hạn trên của mức bình thường.

• Không dùng thuốc cho phụ nữ đang mang thai.

• Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nếu không áp dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả cũng không được phép sử dụng thuốc.

• Chống chỉ định khi dùng đồng thời với các thuốc như cyclosporin A hoặc Glibenclamide.

Cảnh báo và thận trọng

• Lưu ý đối với từng đối tượng:

  • Phụ nữ mang thai: Tracleer chống chỉ định trong thai kỳ do bosentan có khả năng gây tổn thương nghiêm trọng cho thai nhi, được ghi nhận qua nghiên cứu trên động vật.

  • Phụ nữ có khả năng mang thai: Người bệnh cần kiểm tra thai trước điều trị, duy trì biện pháp tránh thai đáng tin cậy và không phụ thuộc riêng vào thuốc tránh thai nội tiết.

  • Phụ nữ cho con bú: Người mẹ cần ngừng cho trẻ bú nếu phải điều trị bằng Tracleer nhằm hạn chế nguy cơ ảnh hưởng đến sức khỏe của trẻ.

  • Người suy giảm chức năng gan: Bệnh nhân cần được kiểm tra enzym gan trước điều trị và theo dõi định kỳ vì bosentan có thể gây tổn thương gan.

  • Người mắc bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm: Bệnh nhân cần được giám sát cẩn thận do đã ghi nhận trường hợp bệnh tiến triển nghiêm trọng hơn khi sử dụng bosentan.

  • Người nhiễm HIV: Bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế protease cần được theo dõi chặt chẽ vì nguy cơ tương tác làm thay đổi nồng độ bosentan.

  • Người sử dụng thuốc chống đông đường uống: Bệnh nhân cần được kiểm tra chỉ số INR thường xuyên, đặc biệt khi bắt đầu hoặc thay đổi liều Tracleer.

• Những lưu ý khác:

  • Chỉ định điều trị: Tracleer được sử dụng cho một số bệnh nhân tăng áp động mạch phổi, trong khi dữ liệu điều trị ở nhóm chức năng WHO I còn hạn chế.

  • Điều kiện khởi trị: Thông tin cung cấp đề cập ngưỡng áp lực tâm trương động mạch phổi trên 85 mmHg, nhưng cần đối chiếu chỉ định chính thức trước khi áp dụng.

  • Loét đầu chi: Bosentan không có tác dụng chữa lành những vết loét đã hình thành, mặc dù thuốc có thể được sử dụng trong một số trường hợp phòng ngừa loét mới.

  • Theo dõi chức năng gan: Người bệnh cần xét nghiệm aminotransferase trước điều trị, mỗi tháng một lần và sau hai tuần kể từ khi tăng liều.

  • Tăng enzym gan: Khi AST hoặc ALT vượt ba lần giới hạn bình thường, bác sĩ cần đánh giá mức độ bất thường để điều chỉnh hoặc ngừng thuốc.

  • Tổn thương gan nghiêm trọng: Người bệnh phải ngừng Tracleer khi enzym gan tăng trên tám lần giới hạn bình thường hoặc xuất hiện dấu hiệu tổn thương gan rõ rệt.

  • Dấu hiệu cảnh báo tổn thương gan: Bệnh nhân cần ngừng thuốc và được đánh giá ngay nếu xuất hiện vàng da, nôn ói, sốt hoặc những biểu hiện nghi ngờ suy gan.

  • Theo dõi huyết học: Nồng độ hemoglobin cần được kiểm tra trước điều trị, hằng tháng trong bốn tháng đầu và định kỳ ba tháng sau đó.

  • Thiếu máu nghiêm trọng: Khi hemoglobin giảm đáng kể, bác sĩ cần xác định nguyên nhân và lựa chọn biện pháp xử trí phù hợp với tình trạng bệnh.

  • Nguy cơ giữ nước: Người bệnh cần theo dõi cân nặng và biểu hiện phù thường xuyên, đồng thời có thể được chỉ định thuốc lợi tiểu khi cần.

  • Phù phổi: Nếu xuất hiện tình trạng phù phổi trong quá trình điều trị, bác sĩ cần xem xét khả năng người bệnh mắc bệnh tắc nghẽn tĩnh mạch phổi.

  • Phối hợp epoprostenol: Một số nghiên cứu ghi nhận khả năng dung nạp khi phối hợp hai thuốc, nhưng lợi ích lâm sàng bổ sung chưa được xác định rõ.

Tác dụng phụ

• Tác dụng phụ rất thường gặp:

  • Gan mật: Các chỉ số xét nghiệm chức năng gan tăng bất thường.

  • Toàn thân: Phù ngoại biên hoặc tích tụ dịch trong cơ thể.

• Tác dụng phụ thường gặp:

  • Huyết học: Thiếu máu hoặc giảm số lượng tiểu cầu.

  • Thần kinh: Đau đầu.

  • Tim mạch: Tim đập mạnh, đỏ bừng mặt hoặc huyết áp giảm.

  • Tiêu hóa: Tiêu chảy hoặc xuất hiện triệu chứng trào ngược dạ dày, thực quản.

  • Da: Xuất hiện những vùng ban đỏ.

• Tác dụng phụ không thường gặp:

  • Huyết học: Giảm bạch cầu hoặc giảm số lượng bạch cầu trung tính.

  • Gan mật: Viêm gan hoặc vàng da.

• Tác dụng phụ hiếm gặp:

  • Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn với biểu hiện ngứa hoặc nổi mề đay.

  • Gan mật: Xơ gan hoặc suy giảm chức năng gan nghiêm trọng.

• Tác dụng phụ rất hiếm gặp:

  • Miễn dịch: Phù mạch hoặc sốc phản vệ.

• Tác dụng phụ chưa xác định tần suất:

  • Thần kinh: Ngất.

Tương tác thuốc

• Thuốc chuyển hóa qua CYP2C9, CYP3A4 và CYP2C19: Bosentan có thể làm giảm nồng độ một số thuốc dùng đồng thời, khiến bác sĩ cần đánh giá lại liều điều trị.

• Thuốc ức chế CYP2C9 hoặc CYP3A4: Những hoạt chất ức chế các enzym này có thể làm tăng nồng độ bosentan trong máu và nguy cơ phản ứng bất lợi.

• Thuốc tránh thai nội tiết: Tracleer có thể làm giảm khả năng ngừa thai của các chế phẩm uống, tiêm hoặc cấy, nên cần bổ sung biện pháp không chứa hormon.

• Cyclosporin A: Phối hợp bị chống chỉ định vì có thể làm tăng đáng kể nồng độ bosentan, đồng thời khiến nồng độ cyclosporin trong máu giảm.

• Tacrolimus: Việc sử dụng đồng thời không được khuyến cáo do nguy cơ thay đổi nồng độ thuốc, cần giám sát chặt nếu bắt buộc phối hợp.

• Sirolimus: Bosentan có thể tương tác với thuốc ức chế miễn dịch này, vì vậy cần cân nhắc tránh phối hợp hoặc theo dõi nồng độ thuốc.

• Glibenclamid: Phối hợp có thể làm giảm tác dụng kiểm soát đường huyết của glibenclamid và gia tăng nguy cơ tăng enzym gan.

• Warfarin: Bosentan có thể làm giảm nồng độ warfarin, nhưng thường không cần điều chỉnh liều nếu chỉ số INR vẫn nằm trong mục tiêu.

• Simvastatin: Nồng độ simvastatin có thể giảm khi dùng cùng Tracleer, do đó bác sĩ cần theo dõi lipid máu và điều chỉnh điều trị khi cần.

• Ketoconazol: Thuốc có thể làm nồng độ bosentan tăng khoảng hai lần, đặc biệt đáng lưu ý ở người có khả năng chuyển hóa CYP2C9 kém.

• Itraconazol: Hoạt chất ức chế CYP3A4 này có thể làm tăng phơi nhiễm bosentan, vì vậy việc phối hợp cần được cân nhắc thận trọng.

• Fluconazol: Thuốc ức chế đồng thời CYP2C9 và CYP3A4 có thể làm tăng mạnh nồng độ bosentan, do đó không khuyến cáo sử dụng chung.

• Voriconazol: Phối hợp có nguy cơ làm tăng nồng độ bosentan do ức chế enzym chuyển hóa, nên cần tránh sử dụng đồng thời.

• Digoxin: Bosentan có thể làm giảm nhẹ nồng độ digoxin trong máu, nhưng sự thay đổi này thường không mang ý nghĩa lâm sàng đáng kể.

• Rifampiciz: Thuốc có thể làm giảm nồng độ bosentan trong huyết tương, từ đó ảnh hưởng đến khả năng kiểm soát bệnh.

• Sildenafil: Phối hợp làm giảm nồng độ sildenafil và tăng phơi nhiễm bosentan, mặc dù một số nghiên cứu ghi nhận khả năng dung nạp tương đối tốt.

• Ritonavir: Thuốc ức chế protease có thể làm tăng đáng kể nồng độ bosentan, khiến nguy cơ gặp phản ứng bất lợi trở nên đáng chú ý.

• Lopinavir/ritonavir: Phối hợp có thể làm tăng mạnh phơi nhiễm bosentan và giảm nồng độ thuốc kháng virus, đòi hỏi theo dõi chặt chẽ.

Cách bảo quản

• Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng.

• Nhiệt độ dưới 30°C.

Ưu điểm và nhược điểm của thuốc

• Ưu điểm: 

  • Tracleer chứa bosentan, hoạt chất đối kháng đồng thời thụ thể endothelin ETA và ETB, giúp giảm sức cản mạch máu trong tuần hoàn phổi.

  • Thuốc có thể cải thiện khả năng vận động và làm chậm tiến triển lâm sàng ở một số bệnh nhân tăng áp động mạch phổi.

  • Bosentan có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân tăng áp động mạch phổi, tạo cơ sở đánh giá lợi ích điều trị trong từng nhóm bệnh.

• Nhược điểm:

  • Tracleer là thuốc kê đơn chuyên khoa, đòi hỏi bác sĩ có kinh nghiệm theo dõi bệnh tăng áp động mạch phổi đánh giá trước khi điều trị.

  • Bosentan có nguy cơ gây tổn thương gan nghiêm trọng, khiến người bệnh phải xét nghiệm enzym gan định kỳ trong suốt quá trình sử dụng.

  • Thuốc chống chỉ định ở phụ nữ mang thai do nguy cơ gây dị tật và tổn thương thai nhi đã được ghi nhận trong nghiên cứu tiền lâm sàng.

Thuốc Tracleer có thể mua không cần đơn hay không?

• Tracleer là thuốc kê đơn chứa bosentan, được sử dụng trong điều trị tăng áp động mạch phổi dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa. Người bệnh cần được kiểm tra chức năng gan, nồng độ hemoglobin và đánh giá nguy cơ tương tác trước khi điều trị, đồng thời duy trì lịch tái khám trong suốt quá trình sử dụng.

Thông tin sản xuất

• Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ 60 viên

• Nơi sản xuất: Canada

• Thương hiệu: Patheon Inc.

• Số đăng ký công bố sản phẩm: VN-18486-14

• Hạn sử dụng: 60 tháng

 Tracleer có thể thay thế bằng thuốc nào?

• Ravenell-125 là thuốc do Công ty Cổ phần Dược phẩm Đạt Vi Phú sản xuất tại Việt Nam, chứa hoạt chất bosentan hàm lượng 125mg. Sản phẩm có cùng thành phần, hàm lượng và dạng viên nén bao phim với Tracleer, được sử dụng trong điều trị tăng áp động mạch phổi. Bác sĩ có thể cân nhắc thay thế dựa trên tình trạng bệnh và khả năng đáp ứng của từng người.

Giá bán Tracleer là bao nhiêu?

• Giá của Tracleer có thể thay đổi tùy thuốc vào thời điểm và nhà phân phối. Để biết thông tin chi tiết và chính xác nhất, bạn có thể liên hệ Duocphamtap qua số Hotline 0971.899.466 hoặc Zalo 090.179.6388 để được hỗ trợ.