Uperio 100mg - Novartis

Trong bài viết này, Dược Phẩm TAP giới thiệu đến quý khách hàng sản phẩm Uperio 100mg được sản xuất bởi Novartis Singapore Pharmaceutical Manufacturing Pte. Ltd (Singapore)

Uperio 100mg là thuốc gì? 

• Uperio 100mg là thuốc điều trị suy tim mãn tính, được sản xuất bởi Novartis Singapore Pharmaceutical Manufacturing Pte. Ltd. Thuốc chứa hai hoạt chất chính: Sacubitril 48,6mg và Valsartan 51,4mg, kết hợp thành một dạng muối phức hợp. Sự kết hợp này giúp cải thiện chức năng tim và giảm nguy cơ nhập viện do suy tim. Uperio 100mg thường được chỉ định cho bệnh nhân suy tim có phân suất tống máu giảm, nhằm giảm tỷ lệ tử vong và nhập viện.

Thành phần

Thuốc Uperio 100mg có thành phần chính là: 

• Sacubitril 48,6mg 
• Valsartan 51,4mg (dưới dạng muối phức hợp sacubitril valsartan natri 113,103mg)

Công dụng của các thành phần chính

• Uperio 100mg chứa hai hoạt chất chính là sacubitril và valsartan, kết hợp tạo thành một liệu pháp điều trị suy tim hiệu quả. 
• Sacubitril hoạt động bằng cách ức chế enzyme neprilysin, từ đó ngăn chặn sự phân hủy các peptide lợi niệu tự nhiên trong cơ thể. Điều này giúp tăng cường tác dụng giãn mạch, lợi tiểu và giảm áp lực lên tim.
• Valsartan là một thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, giúp ngăn chặn tác động co mạch và giữ muối nước của hormone này, từ đó giảm huyết áp và giảm gánh nặng cho tim. 
• Sự kết hợp của hai hoạt chất này trong Uperio 100mg đã được chứng minh là cải thiện chức năng tim, giảm nguy cơ nhập viện và tử vong do suy tim

Uperio 100mg hoạt động như thế nào?

• Uperio 100mg hoạt động theo cơ chế kép độc đáo, kết hợp giữa ức chế enzym neprilysin và chẹn thụ thể angiotensin II để tối ưu hóa hiệu quả điều trị suy tim. Sacubitril ngăn không cho enzym neprilysin phân hủy các peptide lợi niệu nội sinh – những chất có khả năng giãn mạch, tăng thải muối và nước, giúp giảm áp lực lên tim. Trong khi đó, valsartan ngăn chặn tác động co mạch và giữ nước của angiotensin II, từ đó hỗ trợ hạ huyết áp và giảm tải công việc cho tim. Sự phối hợp này giúp tim bơm máu hiệu quả hơn, cải thiện triệu chứng suy tim và giảm nguy cơ nhập viện hoặc tử vong do bệnh tiến triển. 

Tác dụng của Uperio 100mg là gì?

• Uperio 100mg có tác dụng hỗ trợ điều trị suy tim

Uperio 100mg chỉ định sử dụng cho đối tượng nào?

• Điều trị suy tim có triệu chứng ở bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thu.
• Làm giảm tỷ lệ tử vong do bệnh tim mạch và nhập viện do suy tim so với enalapril.
• Uperio thường được dùng kết hợp với các thuốc điều trị suy tim khác thay cho thuốc ức chế men chuyển (ACE) hoặc ức chế thụ thể (ARB).

Liều dùng và cách dùng thuốc Uperio 100mg

• Cách sử dụng:
  • Thuốc Uperio 100mg dùng đường uống
• Liều dùng tham khảo:
  • Liều bắt đầu thông thường khi dùng thuốc Uperio là uống 24 mg / 26 mg hoặc 49 mg / 51 mg hai lần một ngày (một viên vào buổi sáng và một viên vào buổi tối hay mỗi lần 1⁄2 viên thuốc Uperio 100mg)

Chống chỉ định

Không sử dụng Uperio 100mg khi thuộc trường hợp:

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển (ACEI) hoặc trong vòng 36 giờ sau khi dừng điều trị bằng thuốc ACEI.
• Tiền sử phù mạch liên quan đến điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế thụ thể angiotensin II.
• Phù mạch di truyền hoặc vô căn.
• Sử dụng đồng thời với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc ở bệnh nhân suy thận (eGFR < 60 ml/phút/1,73 m2).
• Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật.
• Phụ nữ có thai.

Lưu ý/thận trọng khi dùng Uperio 100mg

• Không dùng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển (ACEi): Việc kết hợp Uperio với ACEi có thể làm tăng nguy cơ phù mạch. Cần đảm bảo khoảng cách ít nhất 36 giờ giữa việc ngừng ACEi và bắt đầu Uperio, hoặc ngược lại.
• Tránh phối hợp với thuốc ức chế trực tiếp renin (như aliskiren): Đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường type II hoặc suy thận, việc dùng đồng thời có thể gây hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận.
• Không kết hợp với các thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB): Vì Uperio đã chứa valsartan, việc dùng thêm ARB khác có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Hạ huyết áp: Chỉ nên bắt đầu điều trị khi huyết áp tâm thu ≥ 100 mmHg. Cần theo dõi huyết áp thường xuyên, đặc biệt ở bệnh nhân ≥ 65 tuổi, có bệnh thận hoặc huyết áp tâm thu thấp.
• Suy giảm chức năng thận: Uperio có thể làm giảm chức năng thận, đặc biệt khi mất nước hoặc dùng đồng thời với NSAID. Cần theo dõi chức năng thận định kỳ.
• Tăng kali máu: Uperio có thể gây tăng kali máu. Cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, đái tháo đường hoặc đang dùng thuốc ảnh hưởng đến kali.
• Phù mạch: Nếu xuất hiện phù mạch, cần ngừng Uperio ngay và không dùng lại. Phù mạch có thể gây nguy hiểm đến tính mạng nếu ảnh hưởng đến đường thở.
• Bệnh nhân hẹp động mạch thận: Uperio có thể làm tăng ure máu và creatinin huyết thanh. Cần thận trọng và theo dõi chức năng thận khi dùng cho đối tượng này.
• Bệnh nhân suy tim độ IV theo NYHA: Kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế ở nhóm bệnh nhân này, nên cần thận trọng khi chỉ định.
• Peptid lợi niệu natri type B (BNP): BNP không phải là chỉ điểm sinh học phù hợp để theo dõi suy tim ở bệnh nhân dùng Uperio, vì sacubitril làm tăng nồng độ BNP.
• Bệnh nhân suy gan: Kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế ở bệnh nhân suy gan trung bình hoặc có AST/ALT > 2 lần giới hạn bình thường. Cần thận trọng khi sử dụng.
• Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Uperio có thể gây chóng mặt và mệt mỏi, nên bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Thời kỳ mang thai: Uperio có thể gây hại cho thai nhi. Nếu phát hiện có thai, cần ngừng thuốc ngay và thông báo cho bác sĩ.
• Thời kỳ cho con bú: Chưa rõ Uperio có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không nên dùng Uperio trong thời gian cho con bú.

Tác dụng phụ của Uperio 100mg

• Thường gặp, ADR > 1/100
  • Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.
  • Chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng/giảm kali máu, hạ đường huyết.
  • Thần kinh: Choáng váng, nhức đầu, ngất, chóng mặt tư thế.
  • Tai và mê đạo: Chóng mặt.
  • Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng.
  • Hô hấp: Ho.
  • Tiêu hoá: Tiêu chảy, buồn nôn, viêm dạ dày.
  • Thận: Suy giảm chức năng thận, suy thận.
  • Toàn thân: Mệt mỏi, suy nhược.
• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
  • Miễn dịch: Quá mẫn.
  • Thần kinh: Chóng mặt tư thế.
  • Da: Ngứa, phát ban, phù mạch.

Tương tác

• Thuốc ức chế men chuyển (ACE inhibitors): Không nên sử dụng đồng thời với Uperio do tăng nguy cơ phù mạch. Cần đảm bảo khoảng cách ít nhất 36 giờ giữa việc ngừng ACEi và bắt đầu Uperio, hoặc ngược lại.
• Aliskiren: Chống chỉ định sử dụng đồng thời với Uperio ở bệnh nhân đái tháo đường type II hoặc suy thận (eGFR < 60 ml/phút/1,73 m²) do nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận.
• Thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARBs): Không nên dùng đồng thời với Uperio vì thuốc đã chứa valsartan, một ARB, việc kết hợp có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Statin (như atorvastatin): Sacubitril có thể ức chế các protein vận chuyển OATP1B1 và OATP1B3, làm tăng nồng độ statin trong huyết tương. Cần thận trọng khi dùng đồng thời với Uperio.
• Thuốc ức chế PDE5 (như sildenafil): Sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
• Thuốc lợi tiểu giữ kali và bổ sung kali: Kết hợp với Uperio có thể dẫn đến tăng kali máu. Cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh.
• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs): Sử dụng đồng thời với Uperio có thể làm tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc có tiền sử bệnh thận.
• Lithium: Uperio có thể làm tăng nồng độ lithium trong huyết thanh, dẫn đến độc tính. Cần theo dõi nồng độ lithium khi dùng đồng thời.
• Furosemide: Uperio có thể làm giảm nồng độ furosemide trong huyết tương và giảm hiệu quả lợi tiểu.
• Nitroglycerin: Không có tương tác đáng kể giữa Uperio và nitroglycerin, nhưng cần theo dõi huyết áp khi dùng đồng thời.
• Thuốc ức chế OATP và MRP2 (như rifampin, cyclosporin, ritonavir): Có thể làm tăng nồng độ sacubitrilat hoặc valsartan trong tuần hoàn. Cần thận trọng khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị với các thuốc này.
• Metformin: Uperio có thể làm giảm nồng độ metformin trong huyết tương.

Sản phẩm tương tự

• Mặc dù Trinitrina không chứa các hoạt chất giống như Uperio 100mg, nhưng cả hai đều được sử dụng trong điều trị suy tim nhờ vào khả năng cải thiện huyết động học và giảm gánh nặng cho tim. Trinitrina, với thành phần chính là nitroglycerin, hoạt động bằng cách giải phóng nitric oxide, dẫn đến giãn mạch và giảm tiền gánh, từ đó giảm công việc của tim và cải thiện lưu lượng máu đến cơ tim. Điều này giúp giảm các triệu chứng như đau thắt ngực và khó thở ở bệnh nhân suy tim. Trong khi đó, Uperio 100mg kết hợp sacubitril và valsartan để ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone và neprilysin, giúp giảm huyết áp và cải thiện chức năng tim.