Temodal Capsule - Temozolomide 100mg MSD

Dược Phẩm TAP xin giới thiệu đến quý khách hàng sản phẩm Temodal được sản xuất bởi Orion Corporation – xuất xứ Phần Lan.

Temodal là thuốc gì? 

• Temodal là một loại thuốc điều trị ung thư với thành phần hoạt chất chính là Temozolomide hàm lượng 100mg. Thuốc thuộc nhóm tác nhân alkyl hóa, có khả năng làm gián đoạn quá trình nhân đôi của tế bào ung thư thông qua việc tác động lên cấu trúc DNA, từ đó giúp làm chậm hoặc ngăn chặn sự phát triển của khối u. Temodal thường được sử dụng trong phác đồ điều trị u nguyên bào thần kinh đệm ác tính và các loại ung thư não có tính chất tiến triển. Thuốc có thể được chỉ định đơn độc hoặc kết hợp với xạ trị tùy theo từng giai đoạn bệnh. Khi sử dụng Temodal, người bệnh cần tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định của bác sĩ chuyên khoa, đồng thời theo dõi sát các dấu hiệu bất thường về huyết học và chức năng gan để tránh nguy cơ gặp tác dụng phụ nghiêm trọng.

Thành phần:

• Temolozomide 100mg

Công dụng của các thành phần chính:

• Temodal chứa hoạt chất Temozolomide, một tác nhân alkyl hóa thuộc nhóm thuốc chống ung thư. Temozolomide hoạt động bằng cách xâm nhập vào DNA của tế bào ung thư, gây cản trở quá trình phân chia và tái tạo của chúng. Điều này dẫn đến việc ức chế sự phát triển và lan rộng của khối u, góp phần quan trọng trong việc điều trị các loại ung thư não.

Temodal hoạt động như thế nào?

• Temozolomide, thành phần chính của Temodal, sau khi vào cơ thể sẽ chuyển hóa thành MTIC, một chất có khả năng alkyl hóa DNA của tế bào ung thư. Quá trình này gây tổn thương DNA, làm gián đoạn khả năng phân chia và tái tạo của tế bào ung thư, từ đó ức chế sự phát triển của khối u.

Tác dụng của Temodal là gì?

Dược lực học

• Temozolomide là một triazene, trải qua sự chuyển đổi hóa học nhanh ở pH sinh lý thành monomethyl triazenoimidazole carboxamide (MTIC) có hoạt tính. Độc tính tế bào của MTIC được cho chủ yếu là do sự alkyl hóa ở vị trí O6 của guanine với sự alkyl hóa bổ sung cũng xảy ra ở vị trí N7. Các tổn thương do độc tế bào phát triển sau đó được cho là liên quan đến sự sửa chữa sai lệch của sản phẩm cộng (adduct) methyl.

Dược động học

• TMZ được thủy phân tự nhiên ở pH sinh lý chủ yếu đối với các dạng có hoạt tính, 3-methyl-(triazen-1-yl)imidazole-4- carboxamide (MTIC). MTIC được thủy phân tự nhiên thành 5-amino-imidazole-4-carboxamide (AIC), một chất trung gian được biết trong sự sinh tổng hợp purine và acid nucleic, và methylhydrazine, được cho là dạng alkyl hóa có hoạt tính.
• Độc tính tế bào của MTIC được cho chủ yếu là do sự alkyl hóa DNA chủ yếu ở các vị trí O6 và N7 của guanine. So với diện tích dưới đường cong (AUC) của TMZ, nồng độ MTIC là - 2,4% và nồng độ AIC là ~ 23%. In vivo, t1/2 của MTIC tương tự như TMZ là 1,8 giờ. 
• Sau khi dùng đường uống ở bệnh nhân người lớn, Temodal được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn với nồng độ đỉnh đạt được sớm lúc 20 phút sau khi dùng, (thời gian trung bình từ 0,5-1,5 giờ). Sau khi dùng đường uống TMZ được đánh dấu 14C, sự thải trừ 14C qua phân trung bình trong 7 ngày sau khi dùng liều thuốc là 0,8% cho thấy sự hấp thu hoàn toàn.
• TMZ cho thấy sự gắn kết với protein thấp (10% đến 20%), và do đó không được mong đợi sẽ tương tác với các chất gắn kết với protein cao.
• Các nghiên cứu chụp cắt lớp phát xạ positron (PET) ở người và dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy TMZ đi qua hàng rào máu-não nhanh chóng và hiện diện trong dịch não tủy (CSF). Sự xâm nhập dịch não tủy đã được xác nhận ở một bệnh nhân; nồng độ trong dịch não tủy dựa trên AUC của TMZ khoảng 30% nồng độ trong huyết tương, phù hợp với dữ liệu trên động vật.
• Thời gian bán thải (t1/2) trong huyết tương khoảng 1,8 giờ. Đường thải trừ chính của 14C là thận. Sau khi dùng đường uống, khoảng 5% đến 10% liều dùng được phát hiện ở dạng không đổi trong nước tiểu trong 24 giờ, và phần còn lại được thải ra dưới dạng acid temozolomide, 5-aminoimidazole-4-carboxamide (AIC) hoặc các chất chuyển hóa có cực không xác định.
• Nồng độ trong huyết tương tăng theo cách tỉ lệ với liều dùng. Độ thanh thải huyết tương, thể tích phân bố và thời gian bán thải phụ thuộc liều dùng
• Phân tích dược động học của TMZ dựa trên quần thể cho thấy độ thanh thải huyết tương của TMZ không phụ thuộc tuổi, chức năng thận hoặc sử dụng thuốc lá. Trong một nghiên cứu dược động học riêng biệt, dữ liệu dược động học của thuốc trong huyết tương ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình tương tự như được quan sát thấy ở bệnh nhân có chức năng gan bình thường.
• Bệnh nhân trẻ em có diện tích dưới đường cong cao hơn so với bệnh nhân người lớn; tuy nhiên, liều dung nạp tối đa (MTD) là 1.000 mg/m2/chu kỳ ở cả trẻ em và người lớn.

Temodal chỉ định sử dụng cho đối tượng nào?

• Bệnh nhân người lớn bị u nguyên bào thần kinh đệm đa dạng mới được chẩn đoán, được sử dụng đồng thời với xạ trị (RT) và sau đó dưới dạng điều trị đơn trị liệu.
• Bệnh nhân trẻ em từ 3 tuổi trở lên, thiếu niên và người lớn bị u thần kinh đệm ác tính, như u nguyên bào thần kinh đệm đa dạng hoặc u tế bào hình sao mất biệt hóa, được xác định tái phát hoặc tiến triển sau điều trị chuẩn.

Liều dùng và cách dùng thuốc Temodal

• Cách sử dụng:
  • Nên dùng viên nang cứng Temodal lúc đói.
  • Phải uống nguyên cả viên nang với một ly nước, không được mở hoặc nhai.
  • Nếu nôn xảy ra sau khi dùng thuốc, không nên dùng liều thứ hai vào ngày đó.
• Liều dùng tham khảo:
  • Pha phối hợp: Uống Temodal mỗi ngày 75mg/m2, dùng trong 42 ngày, phối hợp với xạ trị (60Gy, dùng trong 30 phân đoạn), theo đó là Temodal bổ trợ cho 6 chu kỳ.
  • Pha bổ trợ: Liều ở chu kỳ 1 (bổ trợ) là 150mg/m2 mỗi ngày 1 lần, dùng trong 5 ngày, tiếp theo là 23 ngày không điều trị. Bắt đầu chu kỳ 2, liều lượng tăng lên là 200mg/m2. Liều lượng dừng ở 200mg/m2mỗi ngày, trong 5 ngày đầu của mỗi chu kỳ tiếp theo, trừ khi có gặp độc tính.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Quá mẫn với dacarbazine (DTIC).
• Ức chế tủy xương nghiêm trọng.

Lưu ý/thận trọng khi dùng Temodal

• Phụ nữ mang thai và cho con bú: Temodal không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú do nguy cơ gây hại cho thai nhi và trẻ sơ sinh. ​
• Bệnh nhân suy chức năng gan hoặc thận: Cần thận trọng khi sử dụng Temodal ở những bệnh nhân này và theo dõi chức năng gan, thận trong quá trình điều trị. ​
• Nam giới: Nam giới điều trị bằng Temodal nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả và không nên có con trong thời gian điều trị và ít nhất 6 tháng sau khi ngừng thuốc, do nguy cơ ảnh hưởng đến khả năng sinh sản. ​
• Người cao tuổi: Bệnh nhân trên 70 tuổi có nguy cơ cao hơn về các tác dụng phụ liên quan đến máu, do đó cần theo dõi chặt chẽ

Tác dụng phụ của Temodal

• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Đau đầu
• Nhiễm trùng
• Mệt mỏi
• Ăn mất ngon
• Rụng tóc

Tương tác

• Acid valproic: Khi kết hợp với acid valproic, có thể làm giảm nhẹ sự thanh lọc của Temozolomide, do đó cần theo dõi và điều chỉnh liều lượng nếu cần. ​
• Thuốc ức chế tủy xương khác: Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế tủy xương có thể tăng nguy cơ ức chế tủy xương nghiêm trọng

Sản phẩm tương tự:

• Temorel 100mg