Glivec 100mg

Glivec 100mg là thuốc gì?

• Số đăng ký: VN2-490-16
• Quy cách đóng gói: Hộp 6 vỉ x 10 viên
• Xuất xứ: Germany

Thuốc Glivec 100mg có tác dụng gì?

Chỉ định

• Điều trị bệnh nhân người lớn và trẻ em trên 2 tuổi bị bệnh bạch cầu tủy mạn với nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph + CML) mới được chẩn đoán (để sử dụng cho bệnh nhi xin xem phần Liều lượng và Cách dùng).
• Điều trị bệnh nhân người lớn và trẻ em trên 2 tuổi bị bệnh bạch cầu tủy mạn với nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph + CML) trong cơn nguyên bào, giai đoạn tăng tốc hoặc giai đoạn mạn tính sau khi đã thất bại với điều trị interferon-alpha.
• Điều trị phối hợp với hóa trị liệu cho bệnh nhân người lớn và trẻ em bị bệnh bạch cầu nguyên bào lymphô cấp với nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph+ ALL) mới được chẩn đoán.
• Điều trị bệnh nhân người lớn bị bệnh bạch cầu nguyên bào lymphô cấp với nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính tái phát hoặc kháng lại khi dùng đơn trị liệu.
• Điều trị bệnh nhân người lớn bị bệnh loạn sản tủy/rối loạn tăng sinh tủy xương (MDS/MPD) có liên quan tới sự sắp xếp lại gen của thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGFR).
• Điều trị bệnh nhân người lớn bị bệnh lý dưỡng bào hệ thống (SM) không có đột biến D816V c-Kit hoặc chưa biết tình trạng đột biến c-Kit.
• Điều trị bệnh nhân người lớn bị hội chứng tăng bạch cầu ái toan (HES) và/hoặc bệnh bạch cầu mạn tế bào ái toan (CEL).
• Điều trị bệnh nhân người lớn bị u mô đệm dạ dày ruột (GIST) ác tính với c-Kit + (CD117) không thể cắt bỏ và/hoặc đã di căn.
• Điều trị bổ trợ cho bệnh nhân người lớn sau phẫu thuật cắt bỏ GIST c-Kit+.
• Điều trị bệnh nhân người lớn sarcom sợi bì lồi (DFSP) không thể cắt bỏ, tái phát hoặc đã di căn. 

Liều dùng và cách dùng thuốc Glivec 100mg

• Cách dùng
  • Điều trị thuốc Glivec nên được bắt đầu khi thích hợp bởi một bác sĩ có kinh nghiệm trong việc điều trị bệnh nhân bị các u ác tính về huyết học và các sarcom ác tính.
  • Thuốc dùng đường uống cùng với bữa ăn và một ly nước để giảm thiểu nguy cơ rối loạn tiêu hóa.
  • Đối với những bệnh nhân không thể nuốt viên nén bao phim, có thể hòa viên nén vào một ly nước hoặc nước táo. Số viên cần dùng nên được cho vào một lượng thức uống thích hợp (khoảng 50 ml cho 1 viên 100 mg và 200 ml cho 1 viên 400 mg) và khuấy bằng muỗng.
  • Hỗn dịch phải được dùng ngay sau khi viên nén đã tan rã hoàn toàn.
  • Cần tiếp tục điều trị chừng nào vẫn còn có lợi cho bệnh nhân.
  • Theo dõi đáp ứng với Glivec ở những bệnh nhân Ph+CML nên được tiến hành thường xuyên và khi có điều chỉnh liệu pháp điều trị, để xác định đáp ứng dưới mức tối ưu, việc mất đáp ứng với điều trị, việc bệnh nhân tuân thủ kém, hoặc tương tác thuốc. Kết quả theo dõi sẽ hướng dẫn cách xử trí CML thích hợp.
  • Nên uống liều được kê đơn 400 mg hoặc 600 mg dùng một lần/ngày trong khi liều 800 mg/ngày nên dùng viên 400 mg, 2 lần/ngày, vào buổi sáng và buổi tối.
• Liều dùng
  • Liều khuyến cáo
  • Liều dùng đối với bệnh CML
    • Liều Glivec khuyến cáo là 400 mg/ngày đối với bệnh nhân người lớn bị bệnh CML giai đoạn mạn tính và 600 mg/ngày đối với bệnh nhân trong giai đoạn tăng tốc hoặc cơn nguyên bào.
    • Có thể xem xét tăng liều từ 400 mg đến 600 mg hoặc 800 mg ở bệnh nhân bị bệnh giai đoạn mạn tính, hoặc từ 600 mg đến tối đa 800 mg/ngày ở bệnh nhân trong giai đoạn tăng tốc hoặc cơn nguyên bào khi không có phản ứng phụ nặng với thuốc và giảm bạch cầu trung tính hoặc giảm tiểu cầu nặng không liên quan đến bệnh bạch cầu trong những tình trạng sau đây: Tiến triển bệnh (ở bất kỳ thời điểm nào), không đạt được đáp ứng huyết học thỏa đáng sau ít nhất 3 tháng điều trị, không đạt được đáp ứng di truyền học tế bào sau 12 tháng điều trị, hoặc mất đáp ứng về huyết học và/hoặc di truyền học tế bào đã đạt được trước đây.
  • Liều dùng cho trẻ em trên 2 tuổi: Liều dùng cho trẻ em nên dựa trên diện tích bề mặt cơ thể (mg/m2). Liều 340 mg/m2/ngày được khuyến cáo cho trẻ em bị CML giai đoạn mạn tính và giai đoạn tiến triển (không được vượt quá tổng liều 600 mg/ngày). Có thể điều trị một liều 1 lần/ngày hoặc một cách khác là liều hàng ngày có thể chia làm 2 lần dùng: Một lần vào buổi sáng và một lần vào buổi tối.
  • Liều dùng đối với bệnh Ph+ ALL
    • Liều Glivec khuyến cáo là 600 mg/ngày cho bệnh nhân người lớn bị Ph+ ALL.
    • Liều dùng cho trẻ em: Liều dùng cho trẻ em nên dựa trên diện tích bề mặt cơ thể (mg/m2). Liều 340 mg/m2/ngày được khuyến cáo cho trẻ em bị Ph+ ALL (không được vượt quá tổng liều 600 mg/ngày). Có thể điều trị một liều 1 lần/ngày.
  • Liều dùng đối với bệnh MDS/MPD
    • Liều Glivec khuyến cáo là 400 mg/ngày cho bệnh nhân người lớn bị MDS/MPD.
  • Liều dùng đối với bệnh SM
    • Liều Glivec khuyến cáo là 400 mg/ngày cho bệnh nhân người lớn bị SM không có đột biến D816V c-Kit hoặc tình trạng đột biến không rõ hoặc không đáp ứng đầy đủ với các trị liệu khác.
    • Đối với bệnh nhân bị SM kết hợp với tăng bạch cầu ưa eosin, một bệnh huyết học theo dòng có liên quan đến fusion kinase FIP1L1-PDGFR-alpha, liều khởi đầu 100 mg/ngày được khuyến cáo. Việc tăng liều từ 100 mg lên 400 mg cho những bệnh nhân này có thể được xem xét khi không bị các tác dụng phụ của thuốc, nếu việc đánh giá cho thấy rằng đáp ứng với điều trị là chưa đầy đủ.
  • Liều dùng đối với bệnh HES/CEL
    • Liều Glivec khuyến cáo là 400 mg/ngày cho bệnh nhân người lớn bị HES/CEL.
    • Đối với bệnh nhân bị HES/CEL với FIP1L1-PDGFR-alpha fusion kinase đã được chứng minh, liều khởi đầu 100 mg/ngày được khuyến cáo. Việc tăng liều từ 100 mg lên 400 mg cho những bệnh nhân này có thể được xem xét khi không bị các tác dụng phụ của thuốc, nếu việc đánh giá cho thấy rằng đáp ứng với điều trị là chưa đầy đủ.
  • Liều dùng đối với bệnh GIST
    • Liều Glivec khuyến cáo là 400 mg/ngày cho bệnh nhân người lớn bị GIST ác tính không thể cắt bỏ hoặc đã di căn.
    • Có thể xem xét tăng liều từ 400 mg đến 600 mg hoặc 800 mg cho bệnh nhân khi không có các phản ứng phụ với thuốc nếu đánh giá thấy đáp ứng điều trị không đầy đủ.
    • Liều Glivec khuyến cáo là 400 mg/ngày để điều trị bổ trợ cho bệnh nhân người lớn sau phẫu thuật cắt bỏ GIST. Thời gian điều trị tối thiểu được khuyến cáo là 36 tháng.
    • Thời gian điều trị tối ưu với Glivec cho điều trị bổ trợ chưa được rõ.
  • Liều dùng đối với bệnh DFSP
    • Liều Glivec khuyến cáo là 800 mg/ngày cho bệnh nhân người lớn bị DFSP.

Không sử dụng thuốc Glivec 100mg khi nào?

• Bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của tá dược.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Glivec 100mg

• Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng.

Tác dụng không mong muốn của Glivec 100mg

• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng:
  • Không rõ: Tái hoạt hóa viêm gan B.
• Rối loạn hệ thần kinh:
  • Ít gặp: Phù não.
• Rối loạn mắt:
  • Hiếm gặp:Xuất huyết dịch kính (pha lê thể).
• Rối loạn tim:
  • Hiếm gặp: Viêm màng ngoài tim, chèn ép tim.
• Rối loạn mạch:
  • Ít gặp: Huyết khối/thuyên tắc mạch.
  • Hiếm gặp: Sốc phản vệ.
• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:
  • Ít gặp: Suy hô hấp cấp1, viêm phổi mô kẽ.
• Rối loạn tiêu hóa:
  • Ít gặp: Tắc ruột, xuất huyết khối u/hoại tử khối u, thủng đường tiêu hóa2.
  • Hiếm gặp: Viêm túi thừa, giãn mạch máu hang vi (GAVE).
• Rối loạn da và mô dưới da:
  • Ít gặp: Hội chứng đỏ da loạn cảm bàn tay và chân.
  • Hiếm gặp: Dày sừng dạng liken, liken phẳng.
  • Rất hiếm gặp: Hoại tử biểu bì nhiễm độc.
  • Không rõ: Hội chứng DRESS (Drug rash with eosinophilia and systemic symtoms) là hội chứng dị ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân.
• Rối loạn cơ xương và mô liên kết:
  • Hiếm gặp: Hoại tử vô mạch/hoại tử xương hông, globin cơ hiệu kịch phát/bệnh về cơ.
  • Không rõ: Chậm tăng trưởng ở trẻ em
• Rối loạn về sinh sản:
  • Rất hiếm gặp: Nang hoàng thể xuất huyết/ nang buồng trứng xuất huyết
• U lành tính, ác tính và không xác định (bao gồm các nang và polyp):
  • Hiếm gặp: Hội chứng ly giải khối u.

Tương tác thuốc

• Các tương tác quan sát được dẫn đến việc không khuyến cáo sử dụng đồng thời
• Những thuốc có thể làm giảm nồng độ imatinib trong huyết tương
• Những chất gây thúc đẩy hoạt động của CYP3A4 (ví dụ dexamethasone, phenytoin, carbamazepine, rifampicin, phenobarbital hoặc Hypericum perforatum – còn được biết là cỏ St. John’s Wort) có thể làm giảm đáng kể sự tồn lưu Glivec.
• Điều trị trước cho 14 người tình nguyện khỏe mạnh với nhiều liều rifampicin 600 mg/ngày trong vòng 8 ngày, sau đó dùng liều đơn Glivec 400 mg, sự thanh thải khi dùng Glivec liều uống tăng lên gấp 3,8 lần (90% khoảng tin cậy = gấp 3,5 đến 4,3 lần), điều này biểu thị sự giảm Cmax trung bình là 54%, AUC(0-24) là 68% và AUC(0-∞) là 74% khi không điều trị rifampicin.
• Các kết quả tương tự cũng được quan sát thấy ở những bệnh nhân bị u thần kinh đệm ác tính được điều trị với Glivec trong khi đang dùng các thuốc chống động kinh gây cảm ứng enzyme (EIAED) như carbamazepine, oxcarbazepine, phenytoin, fosphenytoin, phenobarbital và primidone.
• AUC huyết tương của imatinib giảm 73% so với những bệnh nhân không dùng EIAED. Trong hai nghiên cứu đã được công bố, dùng đồng thời Glivec và một sản phẩm chứa cỏ St. John’s Wort dẫn đến giảm 30 đến 32% AUC của Glivec. Ở những bệnh nhân được chỉ định dùng rifampicin hoặc các chất gây thúc đẩy CYP3A4 khác, nên xem xét thay đổi thuốc điều trị ít có khả năng gây cảm ứng enzyme.
• Những tương tác khác có thể ảnh hưởng đến sự tồn lưu của Glivec hoặc các thuốc khác
• Những thuốc có thể làm tăng nồng độ imatinib trong huyết tương
• Những chất làm ức chế hoạt động của cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 (ví dụ ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin) có thể làm giảm sự chuyển hóa và làm tăng nồng độ imatinib. Có sự tăng đáng kể về sự tồn lưu imatinib (nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) trung bình của imatinib tăng 26% và diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) của imatinib tăng 40%) ở những người khỏe mạnh khi thuốc được dùng đồng thời với một liều đơn ketoconazole (một chất ức chế CYP3A4). Nên thận trọng khi dùng Glivec với các chất ức chế nhóm CYP3A4.
• Những thuốc có thể bị thay đổi nồng độ trong huyết tương do Glivec:
• Glivec làm tăng Cmax trung bình và AUC của simvastatin (cơ chất CYP3A4) lần lượt là gấp 2 lần và gấp 3,5 lần, cho thấy sự ức chế CYP3A4 bởi Glivec. Vì vậy, khuyến cáo thận trọng khi dùng Glivec với các cơ chất CYP3A4 có cửa sổ điều trị hẹp (ví dụ cyclosporin hoặc pimozide). Glivec có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4 khác (ví dụ triazolo-benzodiazepine, thuốc chẹn kênh canxi nhóm dihydropyridine, một số chất ức chế HMG-CoA reductase tức là các statin, v.v…).
• Glivec cũng ức chế hoạt động CYP2C9 và CYP2C19 in vitro. Đã quan sát thấy thời gian prothrombin (PT) kéo dài sau khi dùng đồng thời với warfarin. Vì vậy khi dùng coumarin, cần theo dõi thời gian prothrombin một thời gian ngắn lúc khởi đầu và lúc kết thúc điều trị Glivec và khi thay đổi liều. Một cách khác là nên cân nhắc sử dụng heparin trọng lượng phân tử thấp.
• In vitro, Glivec ức chế hoạt động của cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6 ở nồng độ tương tự như nồng độ ảnh hưởng đến hoạt động của CYP3A4. Glivec 400 mg 2 lần/ngày có tác dụng ức chế yếu lên sự chuyển hóa metoprolol qua trung gian CYP2D6, với Cmax và AUC của metoprolol tăng khoảng 23%. Dùng đồng thời Glivec với các cơ chất CYP2D6 như metoprolol dường như không phải là yếu tố nguy cơ gây tương tác thuốc-thuốc và việc điều chỉnh liều có thể là không cần thiết.
• In vitro, Glivec ức chế con đường chuyển hóa của acetaminophen O-glucuronidate (Ki 58,5microM).
• Dùng đồng thời Glivec (400 mg/ngày trong 8 ngày) với acetaminophen/paracetamol (1000 mg liều duy nhất vào ngày thứ 8) ở bệnh nhân bị CML không dẫn đến bất kỳ thay đổi nào về mặt dược động học của acetaminophen/paracetamol.
• Dược động học của Glivec không bị thay đổi khi dùng acetaminophen/paracetamol đơn liều.
• Chưa có dữ liệu về độ an toàn và dược động học khi dùng đồng thời Glivec ở liều lớn hơn 400 mg/ngày hoặc sử dụng lâu dài với acetaminophen/paracetamol.

Các sản phẩm tương tự

• Iana
• Feno-TG 145
• Yradan 10mg